Bio-účinnosť koloidného striebra

Väčšina dokumentov publikovaných o bio-účinnosti  koloidného striebra nesprávne vysvetľuje daný termín.

Tu je ukážka klamlivých a zavádzajúcich informácii publikovaných na internetových stránkach:

...ale prevažné množstvo častíc je elementárne striebro, a teda je biologicky inertné... alebo nepoužiteľné.

Striebro je ušľachtilý kov, čo znamená, že nereaguje ľahko s inými prvkami. Je teda chemicky neaktívne, ale to neznamená, že by bolo biologicky neaktívne. Biologická aktivita nano-častíc kovového striebra nevyžaduje, aby striebro reagovalo s biologickými alebo inými látkami v organizme. Jeho úlohou je byť katalyzátorom, a teda zostať v nezmenenom tvare ako nano-častice striebra.

Nano-častice, ktoré tvoria prevažnú časť obsahu v produktoch pravého koloidného striebra, sa nerozpúšťajú, ani nie sú metabolizované v ľudskom organizme. Vstúpia do tela ako nano-častice striebra, cirkulujú v krvi a postupne opustia telo bez toho, aby sa akokoľvek v organizme zabudovali, a po celý čas zostávajú v pôvodnom tvare ako nano-častice striebra. Svoju úlohu vykonávajú ako katalyzátor vo forme nano-častíc a ich efektívnosť je určená hodnotou plochy povrchy povrchu častíc. Viac informácií na stránke Efektívnosť koloidného striebra.

Podľa Merck manuálov je bio-účinnosť definovaná ako množstvo lieku (alebo inej látky), ktoré sa dostane nezmenené do obehového systému. Podľa toho, bio-účinnosť koloidného striebra je určená tým, že koloidné častice sa dostanú do krvného obehu v tej istej forme ako boli prehltnuté. Bolo zistené, že nano-častice striebra sú absorbované na začiatku tenkého čreva a ich prítomnosť môže byť meraná použitím atómovej absorpčnej / emisnej spektroskopie asi po 15 minútach po požití. Pozrite si laboratórnu správu pojednávajúcu o absorpcii nano-častíc striebra. Koncentrácia nano-častíc striebra v krvi stúpa v priebehu asi 3 až 4 hodín po požití a potom sa začne znižovať (Obr.1). Pravé koloidné striebro sa dostane do krvného obehu nezmenené, čo podľa definície znamená, že je skutočne bio-účinné. Naproti tomu iónové striebro nie je schopné sa dostať do krvného obehu nezmenené, pretože ióny striebra sa ihneď menia na chlorid strieborný. To znamená, že bio-účinnosť iónového striebra je nulová, pretože žiadny ión striebra nie je schopný sa dostať do obehového systému.

Za zmienku stojí, že definícia bio-účinnosti hovorí iba o množstve lieku (alebo inej látky), ktoré sa dostane do obehového systému. Ale nič nehovorí o schopnosti látky byť metabolizovaná organizmom ani o tom, či látka musí byť rozpustná vo vode alebo či je schopná sa viazať na tkanivo. To je veľmi dôležité si pamätať, pretože už veľa bolo popísané o tom, že nano-častice striebra nie sú bio-účinné, aj keď takéto prehlásenia sú klamlivé. Pretože ak by neboli bio-účinné, neboli by schopné preniknúť do krvného obehu.


Nasledujúca časť je výňatok z Merck manuálu o diagnózach a terapii (Merck Manual of Diagnosis and Therapy), Sekcia 22, Klinická farmakológia (Clinical Pharmacology).


bio-účinosť - „Rozsah v akom -- a niekedy rýchlosť s akou -- polovica aktívneho (liečiva alebo metabolitu) prenikne do obehového systému, a teda získa prístup na miesto pôsobenia.”

Fyzikálno-chemické vlastnosti liečiva určujú jeho absorpčný potenciál, ale vlastnosti spôsobu podávania (ktoré čiastočne závisia na výrobe) môžu značne určiť jeho bio-účinnosť.

Rozdiely v bio-účinnosti medzi prevedeniami daného liečiva môžu mať podstatný klinický efekt. Teda koncept ekvivalencie medzi jednotlivými produktmi liečiva je dôležitým klinickým rozhodnutím. Chemická ekvivalencia sa vzťahuje na liečivá, ktoré obsahujú rovnaké množstvá tých istých komponentov, avšak môžu sa líšiť v neaktívnych ingredienciách. Bioekvivalencia sa vzťahuje k chemickej ekvivalencii vtedy, keď za predpokladu, že liečivo je podávané tej istej osobe a pri tom istom dávkovaní, sa objaví rovnaká koncentrácia v krvi a tkanivách. Terapeutická ekvivalencia sa vzťahuje k liečivu, keď za predpokladu, že liečivo je podávané tej istej osobe a pri tom istom dávkovaní, sa prejavia tie isté efekty, buď terapeutické alebo toxicity. Očakáva sa, že bioekvivalentné produkty budú vykazovať aj terapeutickú ekvivalenciu.

Terapeutické problémy (napr. toxicita, nedostatočná účinnosť) sú najčastejšie spôsobené počas dlhodobej terapie, keď pacientovi, ktorý je stabilizovaný na určitom prevedení, sa podá neekvivalentná náhrada (čo je prípad digoxin alebo phenytoin).

Niekedy terapeutická ekvivalencia môže byť dosiahnutá aj napriek rozdielom v bio-účinnosti. Napríklad, terapeutický index (pomer maximálnej tolerovanej dávky a minimálnej efektívnej dávky) penicilínu je tak široký, že rozumné zmeny koncentrácie krvi v dôsledku rozdielov v bio-účinnosti produktov penicilínu nemusí ovplyvniť terapeutickú účinnosť alebo bezpečnosť. Avšak rozdiely bio-účinnosti sú dôležité pre liečivá s relatívne úzkym terapeutickým indexom.

Fyziologické vlastnosti pacienta taktiež ovplyvňujú bio-účinnosť.

Rýchlosť absorpcie je tiež dôležitá, pretože aj keď je liečivo absorbované úplne, je možné, že je absorbované príliš pomaly na to, aby sa dosiahla terapeutická hodnota v krvi dostatočne rýchlo.

Príčiny nízkej bio-účinnosti

Keď sa liečivo rozpustí rýchlo a ľahko prenikne cez membrány, absorpcia je takmer skončená. Avšak absorpcia orálne podaných liečiv nie je vždy úplná. Predtým ako dosiahne dutú žilu (vena cava), liečivo musí prejsť cez GI (zažívací) trakt, črevo a pečeň, čo je najčastejšie miesto pôsobenia liečiv, čo znamená, že liečivo môže byť metabolizované predtým, ako prenikne do obehového systému. Mnoho liekov má nízku orálnu bio-účinnosť, pretože sú metabolizované. Pre niektoré lieky (napr. isoproterenol, norepinephrine, testosterón), je znehodnotenie tkanivami také veľké, že ich bio-účinnosť pre prakticky nulová.

Nízka bio-účinnosť je bežná pri orálnom podaní u liekov vodou málo rozpustných a pomaly absorbovaných. Niekoľko faktorov môže ovplyvniť bio-účinnosť pri pomalej alebo neúplnej absorpcii v porovnaní s rýchlou a úplnou absorpciou, čo vedie k rozdielnym terapeutickým výsledkom.

Nedostatočný čas v GI trakte je bežná príčina nízkej bio-účinnosti. Užitý liek je vystavený celému GI traktu počas maximálne 1 až 2 dní a tenkému črevu iba počas 2 až 4 h. Ak sa liek nerozpustí ľahko alebo nemôže preniknúť membránami (napr. ak je ionizovaný alebo polarizovaný), čas v mieste absorpcie môže byť nedostatočný. V tom prípade bio-účinnosť sa stáva veľmi premenlivou až nízkou. Vek, pohlavie, aktivita, genetika, stres, ochorenia, alebo predchádzajúce operácie GI traktu môžu ovplyvniť bio-účinnosť.

Stanovenie bio-účinnosti

Stanovenie bio-účinnosti pomocou údajov koncentrácie / času plazmy zahŕňa určenie maxima (vrcholu) koncentrácie liečiva, času, za ktorý sa objaví maximálna koncentrácia a plochy pod vytvorenou krivkou (AUC), ako ukazuje Obr. 1.

Obr. 1 - Zobrazenie vzťahu koncentrácie / času po jedinej orálnej dávke hypotetického liečiva.

AUC je najspoľahlivejší ukazovateľ bio-účinnosti. Je priamo úmerný celkovému množstvu nezmeneného lieku, ktorý sa dostane do obehového systému. Aby bolo meranie presné, vzorky krvi musia byť merané často počas dostatočne dlhého času na zistenie úplného vylúčenia lieku. Výrobky môžu byť považované za bioekvivalentné v rozsahu a rýchlosti absorpcie, ak krivky ich grafov sú zhodné. Produkty, ktorých krivky majú podobný ale odlišný tvar, sú ekvivalentné v rozsahu, ale odlišujú sa v rýchlosti absorpcie.